Betabloccanti

Avvertenza
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Formula chimica del propranololo, il prototipo dei betabloccanti

I betabloccanti sono una classe di farmaci con azione bloccante dei recettori β-adrenergici. A questa classe appartengono farmaci che bloccano in maniera non selettiva tutti i recettori β-adrenergici e altri che possono bloccare anche selettivamente uno dei tre tipi di beta recettori: recettori β1, β2 e β3.

Vengono utilizzati principalmente come antiaritmici, come antipertensivi e antianginosi. Proteggono il cuore dagli effetti catecolaminergici tossici, portando alla downregulation dei recettori beta.

Precedentemente erano controindicati nella insufficienza cardiaca per i loro effetti inotropo negativi, ma da diversi studi si è rilevato che i betabloccanti senza attività simpaticomimetica intrinseca migliorano l'insufficienza cardiaca e ne riducono la mortalità del 65%.

Potendo comunque aggravare lo scompenso, occorre sorvegliare adeguatamente il paziente.

  • Dose test: mattina e sera 3,125 mg di carvedilolo, o 1,25 mg di bisoprololo o 10 mg di metoprololo
  • Successivamente raddoppiamento della dose sotto controllo medico ogni 10 giorni
  • Fino a 2x25 mg di carvedilolo, o 2x5 mg di bisoprololo o 3x50 mg di metoprololo.

Alla brusca sospensione di alcuni di essi (ad es. Propranololo) si può avere la cosiddetta ipertensione di rimbalzo. Questo è molto meno frequente con betabloccanti aventi azione di agonismo parziale e/o non selettiva (Pindololo).

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